Добавить в избранное
Лечение Суставов Все о лечении суставов

Ингибиторы цог 2 список препаратов

Нестероидные противовоспалительные средства при остеохондрозе: польза и вред

Многие годы безуспешно боретесь с БОЛЯМИ в СУСТАВАХ?

Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить суставы принимая каждый день средство за 147 рублей...

Читать далее »

 

Нестероидные противовоспалительные средства — препараты первого выбора при остеохондрозе: их сразу назначают при сильных болях в спине. Чаще всего НПВС используют в виде таблеток или внутримышечных инъекций. Мази применяют реже из-за сравнительно низкого обезболивающего действия.

Боль при остеохондрозе в 70-80% случаев имеет миогенную природу. Она возникает из-за спазма, микротравматизации или кислородного голодания паравертебральных мышц. Поэтому при остеохондрозе вместе с НПВС так часто назначают миорелаксанты и препараты, улучшающие микроциркуляцию в тканях.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения суставов наши читатели успешно используют Артрейд. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Примерно в 20% случаев болевой синдром возникает вследствие дисфункции фасеточных суставов позвоночника. И только у 5% больных причиной болей в спине является повреждение межпозвонковых дисков. Применение миорелаксантов у этих двух категорий пациентов обычно дает менее выраженный эффект. Поэтому им вместе с НПВС назначают хондропротекторы.

Выявить причину болевого синдрома при остеохондрозе может лишь опытный врач. На миогенный характер болей обычно указывает наличие так называемых триггерных точек, надавливание на которые вызывает у больного резкий дискомфорт. Патологические изменения в межпозвоночных дисках и суставах обнаруживаются только с помощью МРТ.

Механизм действия лекарств

НПВС оказывают обезболивающее, противовоспалительное и антипиретическое действие. У каждого препарата все эти эффекты выражены в разной степени: воспаление лучше всего снимают Диклофенак и Индометацин, а боль – Кеторолак, Кетопрофен, Метамизол. Аспирин оказывает также кроворазжижающее и дезагрегантное действие.

Нестероидные противовоспалительные препараты — наиболее безопасное средство при остеохондрозе. По сравнению с кортикостероидными гормонами они вызывают меньше побочных эффектов. А в отличие от местных анестетиков они не только снимают боль, но и купируют воспалительный процесс. НПВС не нужно колоть в паравертебральные ткани, что сопряжено с определенным риском.

Первым нестероидным противовоспалительным средством была салициловая кислота. Ее получили в 1829 году из коры ивы. До этого для борьбы с болью использовали исключительно опиаты, которые угнетали дыхание, вызывали быстрое привыкание, негативно влияли на психику людей.

Доктор Антон Епифанов понятным языком объясняет природу действия НПВС:

Эффекты от использования НПВС:

  • анальгезирующий. Лекарства хорошо угнетают боль низкой и средней интенсивности в мышцах и суставах. Однако при висцеральных болях они уступают по силе наркотическим анальгетикам;
  • противовоспалительный. Лекарства угнетают воспалительные процессы и тормозят синтез коллагена, предупреждая склерозирование тканей. Все НПВС имеют менее выраженную противовоспалительную активность, чем кортикостероиды, однако лучше их купируют болевой синдром;
  • жаропонижающий. НПВС при остеохондрозе стабилизируют температуру тела лишь в случае гипертермии. Однако они никак не влияют на нормальную температуру, что отличает их от гипотермических средств вроде Хлорпромазина;
  • антиагрегантный. Имеется у препаратов, ингибирующих ЦОГ-1, и отсутствует у селективных ингибиторов ЦОГ-2. Путем угнетения агрегации тромбоцитов НПВС улучшают кровообращение в тканях. Самым мощным дезагрегантным действием обладает Аспирин. При остеохондрозе этот препарат используют редко.

Иногда нестероидные препараты при остеохондрозе оказываются малоэффективными. Причин этому может быть несколько. Во-первых, лекарства могут плохо проникать в очаг воспаления из-за плохого кровообращения. Во-вторых, боли вызваны не воспалительным процессом, а мышечными спазмами. В-третьих, причиной болезненных ощущений может быть не остеохондроз, а более серьезная патология.

При неэффективности системного применения НПВС (таблетки, уколы) лекарства лучше вводить местно. Для паравертебральных блокад можно использовать как нестероидные, так и стероидные противовоспалительные средства. Их колют больному вместе с ненаркотическими анальгетиками (Лидокаин, Бупивакаин). Для борьбы с миогенными болями используют миорелаксанты (Толперизон, Баклосан, Тизанидин).

Термин «нестероидные» был введен, чтобы продемонстрировать отличие НПВС от кортикостероидов. Последние — это гормональные средства, вызывающие массу побочных эффектов. При остеохондрозе их назначают только местно, в виде мазей или локальных инъекций.

Что такое селективные и неселективные ингибиторы циклооксигеназы

Лекарства из группы НПВС купируют боль путем угнетения продукции простагландинов – веществ, повышающих чувствительность ноцицепторов к медиаторам боли. Препараты делают это путем блокады циклооксигеназ, участвующих в синтезе простагландинов.

Открыто несколько групп этих ферментов:

  • ЦОГ-1. Присутствует в организме здорового человека и выполняет важные физиологические функции. Угнетение этого фермента приводит к нежелательным побочным эффектам: бронхоспазму, задержке воды в организме, обострению гастрита или язвы желудка;
  • ЦОГ-2. Образуется только в определенных ситуациях, например, при воспалительных процессах в организме. Подавление активности этого фермента лежит в основе противовоспалительного действия НПВС;
  • ЦОГ-3. Играет большую роль в появлении боли и лихорадки, но не учавствует в развитии воспалительных процессов. ЦОГ-3 лучше всего угнетается Парацетамолом, который практически не влияет на все остальные циклооксигеназы.

Неселективные ингибиторы ЦОГ — препараты, которые действуют сразу на все группы циклооксигеназ. Эти средства имеют выраженное противовоспалительное действие, однако вызывают массу побочных эффектов. Их нельзя принимать людям с бронхиальной астмой и язвенной болезнью.

Чем слабее препарат ингибирует 1 тип циклооксигеназы, тем он безопасней. Ибупрофен и Диклофенак слабо угнетают ЦОГ-1, хотя относятся к группе неселективных НПВС. Эти лекарства намного безопасней Аспирина, Кетопрофена, Индометацина и Пироксикама.

Селективные ингибиторы циклооксигеназы оказывают избирательное действие. К примеру, Нимесулид и Мелоксикам угнетают только второй тип фермента. Благодаря этому лекарства вызывают меньше побочных эффектов, а использовать их можно даже людям с язвенной болезнью и бронхиальной астмой.

Селективные ингибиторы имеют разную фармакологическую активность: некоторые из них сильнее, чем остальные.

Для борьбы с болью и высокой температурой используйте Парацетамол, который угнетает ЦОГ-3. При выраженном воспалительном процессе старайтесь применять Целекоксиб или Рофекоксиб — мощные селективные ингибиторы ЦОГ-2.

НПВС, которые можно использовать при остеохондрозе

В нашей стране при остеохондрозе чаще всего применяют несколько противовоспалительных препаратов. К ним относятся Диклофенак, Кетопрофен и Ибупрофен. Все они являются либо неселективными, либо слабыми селективными ингибиторами циклооксигеназы. Эти препараты не являются самыми качественными и действенными среди всех НПВС. Их широкое использование можно объяснить доступностью и низкой ценой.

Таблица 1. Лекарства из группы НПВС, которые можно использовать при остеохондрозе

Действующее вещество Торговые названия Особенности действия
Диклофенак Наклофен, Диклак, Ортофен Диклофенак — самый популярный НПВС в мире. Он относительно хорошо переносится пациентами и оказывает выраженное противовоспалительное и обезболивающее действие. Применяется в виде таблеток, ректальных свечей, мазей, гелей, внутримышечных инъекций
Ибупрофен Долгит, Мотрин, Бруфен По эффективности Ибупрофен практически не уступает Диклофенаку. Препарат обладает выраженным жаропонижающим и обезболивающим действием. Хорошо переносится больными и сравнительно редко вызывает у них побочные эффекты. Ибупрофен — самый безопасный для желудка препарат. Он разрешен для лечения беременных и детей. Средство выпускается в форме таблеток и геля для наружного применения
Метамизол Анальгин, Баралгин М, Новалгин Обладает слабым противовоспалительным действием, но очень хорошо купирует болевой синдром. Имеет спазмолитическую активность, что отличает его от всех остальных НПВС. Назначается в виде таблеток, внутримышечных или внутривенных инъекций
Кетопрофен Фастум, Быструмгель, Кетонал, Флексен Сильнодействующее НПВС. Активно угнетает ЦОГ-1, из-за чего при системном применении вызывает побочные эффекты. Поэтому препараты на основе Кетопрофена врачи стараются назначать в виде мазей и гелей
Нимесулид Нимесил, Найз Препарат безопасен, но обладает менее выраженным действием, чем другие НПВС. При остеохондрозе его используют редко
Парацетамол Панадол, Эффералган, Калпол Хорошо купирует болевой синдром и снижает температуру, но оказывает слабое противовоспалительное действие. Используется при острых болях в спине в качестве анальгезирующего средства. Назначается в виде таблеток
Целекоксиб Коксиб, Роукоксиб-Роутек, Дилакса, Целебрекс Оказывает мощное обезболивающее и противовоспалительное действие, практически не вызывая побочных эффектов. Выпускается в виде капсул и таблеток для приема внутрь
Рофекоксиб Виокс Показан при сильных болях в спине. Очень сильный препарат, практически не вызывает побочных эффектов

Александра Бонина объясняет принципы применения медикаментов при лечении остеохондроза:

Один и тот же препарат может выпускаться под разными торговыми названиями. Лекарства с одним и тем же действующим веществом практически ничем не различаются (кроме производителя и цены). Нет смысла платить больше, покупая более дорогой препарат.

При выборе обезболивающего средства обращайте внимание на действующее вещество, а не на цену. От состава препарата зависит его действие. Оригинальные лекарства практически всегда лучше дженериков.

ВАЖНО ЗНАТЬ! Единственное средство для лечения суставов, рекомендованное врачами! Читать далее...

Для некоторых препаратов нестероидной группы свойственны побочные проявления, для других же подобные эффекты не типичны. Такое отличие объясняется особенностями механизма воздействия лекарств: влияние препаратов на разные ферменты циклооксигеназы – ЦОГ-1, ЦОГ-2, ЦОГ-3.

У здорового человека практически во всех тканях содержится ЦОГ-1, в частности его можно обнаружить в почках и в пищеварительном тракте, где фермент выполняет свою важнейшую миссию. К примеру, синтезированные ЦОГ простагландины принимают активное участие в сохранении целостности слизистой кишечника и желудка:

  • поддерживает правильный кровоток;
  • снижает выработку соляной кислоты;
  • увеличивает уровень рН, секрецию слизи и фосфолипидов;
  • стимулирует размножение клеток.

Лекарственные препараты, которые угнетают ЦОГ-1, снижают концентрацию простагландинов во всем организме, а не только в очаге воспаления. Этот фактор, в свою очередь, может повлечь за собой негативные явления, но об этом чуть позже.

В здоровых тканях ЦОГ-2 обычно отсутствует совсем или обнаруживается в минимальных количествах. Уровень этого фермента повышается непосредственно в очаге воспалительного процесса. Хотя избирательные ингибиторы ЦОГ-2 зачастую принимаются системно, их действие направлено именно на очаг воспаления.

ЦОГ-3 принимает участие в появлении лихорадки и болевого синдрома, но к развитию воспалительного процесса этот фермент отношения не имеет. Некоторые нестероидные противовоспалительные средства обеспечивают воздействие именно на этот фермент, а на ЦОГ-1 и ЦОГ-2 практически не влияют.

Некоторые ученые-медики утверждают, что ЦОГ-3 в самостоятельной форме не существует, фермент лишь является разновидностью ЦОГ-1. Однако на сегодняшний день эта гипотеза еще ничем не подтверждена.

Классификация  НПВП

Классификация НПВПНПВС классифицируются на основании особенности строения молекулы активного вещества. Однако неискушенному в медицине читателю, скорее всего врачебные термины не будут интересны.

Поэтому для них предложена другая классификация, основанная на избирательности угнетения ЦОГ, согласно которой все НПВС делятся на три группы:

  1. Неселективные препараты, оказывающие влияние на все виды ЦОГ, но более всего на ЦОГ-1 (Кетопрофен, Индометацин, Аспирин, Пироксикам, Ациклофенак, Ибупрофен, Диклофенак, Напроксен).
  2. Неселективные лекарственные средства, которые одинаково действуют на ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (Лорноксикам).
  3. Селективные противовоспалительные препараты ингибируют ЦОГ-2. Селективные НПВС – Целекоксиб, Рофекоксиб, Этодолак, Нимесулид, Мелоксикам.

Некоторые из этих препаратов практически не обладают противовоспалительным действием, в большей степени они оказывают обезболивающий или жаропонижающий эффект, в частности Аспирин, Ибупрофен, Кеторолак, поэтому в данной теме эти лекарства освещаться не будут.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения суставов наши читатели успешно используют Артрейд. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Речь пойдет о тех препаратах, которые обладают ярким противовоспалительным эффектом.

Особенности терапии и противопоказания

Нестероидные противовоспалительные препараты выпускаются в таблетированной форме для перорального применения и в виде раствора для внутримышечных инъекций. Прием внутрь обеспечивает хорошее всасывание в пищеварительном тракте, ввиду чего биодоступность лекарства составляет порядка 80-100%.

Абсорбция лучше происходит к кислой среде, если же сдвиг среды происходит в щелочную сторону,  всасывание заметно замедляется. Максимальной концентрации в кровотоке препарат достигает примерно через 1-2 часа после приема. Внутримышечное введение лекарства обеспечивает практически полное его связывание с белками и формирование активных комплексов.

НПВП способны проникать  в органы и ткани, в частности в синовиальную жидкость, наполняющую полость сустава и непосредственно в очаг воспаления. Препараты выводятся из организма мочой. Период выведения целиком зависит от компонентов препарата.

Несмотря на все свои положительные характеристики, нестероидные противовоспалительные средства имеют определенные противопоказания:

  • беременность;
  • язва желудка и дуоденальной кишки, другие поражения пищеварительной системы;
  • индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства;
  • тяжелые нарушения функциональности печени и почек;
  • лейко- и тромбопении.

Поскольку НПВП в некоторой степени оказывают разрушающее действие на слизистую оболочку желудка и кишечника, принимать их рекомендуется после еды и запивать большим объемом воды.

ОмепразолПараллельно с ними врачи назначают лекарства, для поддержания желудочно-кишечного тракта в здоровом состоянии. Обычно это ингибиторы протонной помпы: Рабепразол, Омепразол и другие медикаменты.

Лечение НПВП должно длиться минимальное время и в минимальной эффективной дозировке. Пациентам, имеющим нарушения функции почек и пожилым людям, обычно назначают дозу, которая ниже средней терапевтической.

Такая предосторожность обусловлена тем, что у этой категории больных процессы обмена веществ замедлены и срок выведения препарата значительно дольше, чем у молодых и вполне здоровых людей.

Наиболее популярные НПВС

Индометацин (Индометацин, Метиндол) – препарат выпускается в капсулах или таблетках. Обладает выраженным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим воздействием. Замедляет агрегацию тромбоцитов (склеивание друг с другом).

Максимальной концентрации в кровотоке действующее вещество достигает через два часа после приема. Время полувыведения варьируется от 4-х до 11-ти часов. Препарат назначают обычно внутрь 2-3 раза в день по 25-50 мг.

Ввиду того, что лекарство обладает достаточно выраженными побочными эффектами, в настоящее время медики назначают его крайне редко. Существуют куда более безопасные препараты, чем Индометацин. К ним относятся:

  • Алмирал.
  • Диклофенак.
  • Наклофен.
  • Диклак.
  • Диклоберл.
  • Вольтарен.
  • Олфен.

Вольтарен Форма выпуска любая: раствор для инъекций, капсулы, таблетки, гель, суппозитории. Медикаменты обладают выраженным обезболивающим, противовоспалительным, жаропонижающим действием.

Ускоренными темпами и практически полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте. Действующее вещество максимальной концентрации в крови достигает уже через  20-40 минут после приема.

При заболеваниях суставов максимальная концентрация препарата в синовиальном экссудате отмечается через 3-4 часа. Период полувыведения из плазмы составляет 1-2 часа, а из организма – 3-6 часов. Выводится желчью калом и мочой.

Доза, рекомендуемая для взрослых пациентов – 50-75 мг 3 раза в день. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 300 мг. Разовая доза для внутримышечного введения равна 75 мг, кратность – 2 раза в сутки.

Мазь или гель наносится тонким слоем на область воспаленных суставов. Процедуру повторяют 2-3 раза в день.

Капсулы  Этодолак (Этол форт) – 400 мг. Обезболивающие противовоспалительные и жаропонижающие характеристики этого лекарства выражены достаточно ярко. Препарат обеспечивает умеренную селективность – воздействует преимущественно в воспалительном очаге на ЦОГ-2.

При пероральном приеме моментально всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность лекарства не зависит от приема антацидных лекарств и пищи. Максимальной концентрации в крови активное вещество достигает через один час. Практически полностью связывается с белками крови. Время полувыведения из крови составляет 7 часов, выводится в основном почками.

Болезнь бехтереваЛекарство назначают при продолжительной или экстренной терапии суставных заболеваний, когда необходимо быстро снять воспаление и боль (болезнь Бехтерева, ревматоидный артрит, остеоартроз). Применяется при болевом синдроме любого происхождения.

Этодолак рекомендуется в дозировках по 400 мг 3 раза в день после еды. При длительном терапевтическом курсе дозу препарата следует откорректировать. Противопоказания стандартные, как и у других НПВП. Однако избирательное действие Этодолака гарантирует появление побочных эффектов значительно реже, чем от приема других нестероидов.

Блокирует эффект некоторых средств от гипертонии, в частности, ингибиторов АПФ.

Пироксикам (Пироксикам, Федин-20) – таблетки по 10 мг. Кроме обезболивающих, противовоспалительных и жаропонижающих характеристик, гарантирует еще и антиагрегантное воздействие. Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Скорость абсорбции замедляет одновременные прием с пищей, но на степень воздействия этот фактор влияния не оказывает.

Самой высокой концентрации в кровотоке Пироксикам достигает через 3-5 ч. после употребления. При внутримышечном введении раствора содержание его в крови значительно выше, чем при приеме внутрь. 40-50% Пироксикама проникает в синовиальный экссудат, но его присутствие обнаруживается и в грудном молоке. Поэтому в период кормления грудью терапия Пироксикамом противопоказана.

Препарат расщепляется в печени и выходит из организма вместе с калом и мочой. Длительность полувыведения составляет 24-50 часов. Уже через полчаса после приема таблетки пациент отмечает обезболивание, которое сохраняется в течение 24-х часов.

Доза препарата назначается врачом в зависимости от сложности заболевания (от 10 мг до 40 мг в сутки). Негативные эффекты и противопоказания стандартны другим НПВП.

АцеклофенакАцеклофенак (Диклотол, Аэртал, Зеродол) – таблетки по 100 мг.  Препарат вполне может заменить Диклофенак, поскольку обладает аналогичными характеристиками.

Прием внутрь обеспечивает быстрое и практически полное всасывание слизистой ЖКТ. Скорость абсорбции замедляется, если принимать таблетку во время еды, однако степень эффективности препарата остается на том же уровне. Ацеклофенак полностью связывается с белками плазмы и в таком виде распространяется по всему организму.

Концентрация лекарственного средства в синовиальной жидкости довольно высока – 60%. Период полувыведения в среднем составляет 4-5 часов. Выводится преимущественно мочой.

Рекомендуется принимать во время еды по 100 мг и запивать большим количеством воды. Для пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

К побочным эффектам относятся:

  • тошнота;
  • диспепсия;
  • диарея;
  • боль в абдоминальной области;
  • головокружение;
  • повышение активности ферментов печени.

Эти симптомы наблюдаются довольно часто (10%). Более серьезные проявления (язва желудка) встречаются гораздо реже (0,01%). Тем не менее, можно снизить риск побочных эффектов, если назначать пациенту минимальную дозу в короткий срок.

Ацеклофенак не назначается в период беременности и грудного вскармливания. Препарат снижает действие гипотензивных средств.

Теноксикам (Тексамен-Л) – порошок для инъекционного раствора.  Назначается для внутримышечных инъекций по 2 мл в сутки. При подагрических атаках суточную дозу увеличивают до 40 мл.

Курс инъекций длится 5 дней. Уколы делают в одно и то же время. Усиливает действие антикоагулянтов.

Прочие препараты

Лорноксикам (Ларфикс, Ксефокам, Лоракам) – таблетированная форма по 4 и 8 мг; порошок для приготовления инъекционного раствора, содержащий 8 мг действующего вещества.

Для приема внутрь рекомендованная доза составляет 8-16 мг в день 3 раза. Таблетку принимают перед едой и запивают большим объемом воды.

Внутримышечно или внутривенно  Лорноксикам вводят 1-2 раза в сутки по 8 мг. Готовить раствор заранее нельзя, лекарство разводят непосредственно перед инъекцией. Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется. Однако препарат следует принимать с осторожностью, ввиду возможных побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

Эторикоксиб (Аркоксия, Эксинеф) – селективный ингибитор ЦОГ-2. Таблетированная  форма для перорального применения по 60 мг, 90 мг и 120 мг.

Препарат не влияет на выработку простагландинов желудка, не оказывает воздействия на функцию тромбоцитов. Лекарство принимают внутрь, причем время приема пищи значения не имеет. Доза, которую назначит врач для лечения суставной патологии, напрямую зависит от степени тяжести заболевания. Ее диапазон – 30-120 мг в сутки. Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

НимесулидПобочные эффекты от лечения Эторикоксибом наблюдаются крайне редко. Обычно их отмечают те пациенты, которые принимают препарат более одного года. Такое длительное лечение необходимо при серьезных заболеваниях ревматического характера. В этом случае спектр побочных явлений широк.

Нимесулид (Нимид, Нимегезик, Нимесин, Нимесил, Апонил, Ремесулид и другие) — гранулы для приготовления суспензии, таблетки по 100 мг, гель в тубе. Селективный ингибитор ЦОГ-2 с ярко выраженным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом.

Нимесулид принимают перорально  2 раза в день по 100 мл после еды. Длительность терапевтического курса в каждом конкретном случае определяется индивидуально. Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

Гель тонким слоем наносят на пораженную область и мягкими движениями втирают его в кожу. Процедуру проводят 3-4 раза в день.

Доза требует снижения при тяжелых нарушениях функции почек и печени. Угнетая работу печени, препарат может спровоцировать гепатотоксическое действие. Принимать Нимесулид беременным женщинам противопоказано, особенно это касается третьего триместра. Не рекомендуется лекарство и при грудном вскармливании, поскольку способно проникать в молоко.

О том как правильно выбрать НПВП в видео в этой статье расскажет специалист.